Resumen

FONTENAY, M.. Los nuevos antitrombóticos. Acta bioquím. clín. latinoam. [online]. 2007, vol.41, n.3, pp.437-443. ISSN 0325-2957.

Los nuevos fármacos antitrombóticos tienen por objeto inactivar la trombina o inhibir la generación de trombina. Los inhibidores directos de la trombina [argatroban®, melagatran, ximelagatran (Exanta®)] recientemente han experimentado un desarrollo clínico gracias a que se ha obtenido la autorización para su comercialización para el tratamiento curativo, tanto de la trombosis venosa en el curso de las trombopenias inducidas por la heparina (TIH) de tipo Il (hirudinas, argatroban®), como para la prevención de la trombosis venosa profunda. La utilización clínica de los inhibidores del factor X activado dio prueba de su eficacia para el danaparoide sódico (fármaco de referencia para la TIH de tipo Il) y para el pentasacárido sintético fondaparinux (Arixtra®) en la prevención de la trombosis vinculada a la gran cirugía ortopédica del miembro inferior. No se requiere prueba de hemostasis para la vigilancia de los tratamientos preventivos para estas nuevas moléculas; los tratamientos curativos son, en cambio, de uso hospitalario limitado y recurren a las pruebas biológicas adecuadas. El tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP) se basa en dos grandes clases de fármacos: las heparinas y los antagonistas de la vitamina K (AVK). La estrategia de los tratamientos antitrombóticos se basa en la inactivación de la trombina formada en exceso (heparina) y en la prevención de la generación de trombina (AVK e inhibidores de las serin-proteasas, como el factor X activado o Xa). La utilización de estos fármacos conlleva un riesgo de trombopenia inmunoalérgica por las heparinas (1) y un riesgo hemorrágico en los tratamientos de curso largo con AVK (2). Esto justifica la búsqueda de nuevos fármacos que aporten una mayor seguridad de utilización y que tengan una eficacia al menos comparable. Los nuevos fármacos aparecidos en el mercado tienen los mismos objetivos de inactivación de la trombina o de la inhibición de la generación de trombina, bloqueando la iniciación de la cascada de la coagulación o amplificando la acción de los inhibidores fisiológicos de la coagulación. Se desarrollarán sucesivamente los inhibidores directos de la trombina, los inhibidores del factor Xa y del complejo factor tisular (FT)-factor VIla y los inductores de la actividad anticoagulante fisiológica

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